灵芝抗肿瘤的根本原因在于灵芝多糖和灵芝三萜成分的扶正固本、强化免疫、提高机体抵抗力的功能。灵芝在整体上双向调节人体机能平衡，调节人体新陈代谢机能，提高自身免疫力，促使内脏或器官机能正常化。
灵芝多糖
灵芝多糖作为灵芝的最有效成分之一，具有抗肿瘤及免疫调节作用，发挥着扶正固本的重要功效。因此特别受到医药科技工作者的重视,对它的研究报道也最多。
灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关，灵芝多糖作为其有效成分，不但能提高机体免疫力，加速血液微循环，提高血液供氧能力，降低机体静止状态下的无效耗氧量。同时能够消除体内自由基,，提高机体细胞膜的封闭度，抗放射,提高肝脏、骨髓、血液合成DNA、RNA、蛋白质的能力,延长生命等。
灵芝多糖在抑制肿瘤方面主要通过三种手段
第一：通过提高机体免疫力，使免疫细胞能在肿瘤发生的早期将其*死、吞噬。灵芝多糖具有刺激宿主非特异性抗性、免疫特异反应以及抑制移植肿瘤生理活性的特性。当多糖分子量大于1×104时显示强抑制肿瘤活性，活性强弱还与多糖链分叉的程度及支链上羟基的数量有关。多糖化合物通过介导加强宿主免疫功能而激活机体内各种免疫应答，进而对肿瘤产生抑制作用。灵芝多糖化合物不仅明显抑制人肝癌smmc-7721细胞的DNA合成，而且呈量效关系。根据大量实验表明，灵芝多糖可能通过促进实验体免疫细胞的增殖与分化，增加效应免疫细胞的数量发挥抗癌作用。同时临床研究发现，摄入灵芝多糖可使肺癌患者血清TNF水平明显提高，保持血清可溶性白介素-2受体（sil-2r）水平稳定，部分血液流变学指标下降，表明灵芝多糖对癌症患者有免疫调节和改善血液高凝状态的作用，有益于癌症的治疗。
第二：提高血小板纤维蛋白的形成能力，大量的纤维蛋白能将早期的肿瘤肿块紧紧包裹，使它与外界隔绝，杜绝肿瘤的营养，从而使它长期处在休眠潜伏状态。
第三：降低肿瘤细胞表面电荷，肿瘤细胞表面电荷要比正常细胞高好几倍，表面电荷的降低，肿瘤细胞的分裂调节基因就能启动，从而可抑制肿瘤的无限、快速分裂能力．目前，灵芝多糖已被用作治疗肿瘤的药物之一。
灵芝三萜
灵芝三萜作为灵芝的另一种重要药理成分，对于抗肿瘤也发挥着重要的功效。三萜类化合物是灵芝（孢子）发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒*肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和*伤力。与灵芝多糖不同，灵芝三萜物质还有体外直接毒*肿瘤细胞作用，同时能够激活化疗药物难以*死的G0期肿瘤细胞，进行单独和联合毒*。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易*灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物*死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以*死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独毒*它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。
总结
灵芝多糖通过免疫介导作用抑制肿瘤细胞DNA的合成这一重要活性机制以及灵芝三萜对恶性肿瘤复发转移的有效遏止和对G 0期细胞的独特作用，弥补了传统肿瘤治疗（手术、放疗、化疗）的不足，成为抗癌症和肿瘤免疫治疗中的主力军。
另外，放化疗产生许多的副作用，从药理学来讲，要解决这些副作用，就需要同时使用许多其他所谓的放化疗辅助治疗药品来改善患者的生活质量。比如使用升白细胞药来升高患者的白细胞、使用止痛药减轻疼痛，使用止吐药防止呕吐等等，而灵芝一种药就能涵盖几乎所有辅助用药的作用。
