骨关节炎是由多种因素引起的以关节软骨损害为主,并累及整个关节组织的最常见的退行性关节病,好发于膝、髋、颈椎、腰椎、指间、腕掌及跖趾等关节,好发于中老年人,是老年人致残的主要原因。骨关节炎与年龄、肥胖、炎症、创伤及遗传因素等有关,是由多种因素共同作用的结果。常见的临床表现有关节疼痛、关节活动受限、关节畸形等。
药物治疗是骨关节炎整体治疗的重要一环,应贯穿于治疗的全过程,药物治疗的目的是减轻或消除疼痛等症状,改善关节功能,延缓病情进展,提高患者生活质量,目前临床上治疗关节炎的主要药物包括:
- 双氯芬酸钠:双氯芬酸钠属于非甾体抗炎药,具有抗炎、解热、镇痛作用,其镇痛、抗炎的机制为通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,从而减轻因前列腺素引起的局部组织充血、肿胀,降低周围局部神经对缓激肽等痛觉的敏感性,能缓解局部骨赘刺激引起的炎症症状,减轻关节肿胀,并且对软骨基质蛋白聚糖合成有促进作用。双氯芬酸钠为强效非甾体抗炎药,镇痛、抗炎作用比吲哚美辛强2-2.5倍,比阿司匹林强26-50倍,是目前控制骨关节炎相关症状的首选药物,适用于症状性骨关节炎。
- 布洛芬:布洛芬的作用机制与双氯芬酸钠相同,但抗炎、镇痛作用不及双氯芬酸钠,与阿斯匹林相当,适用于轻、中度骨关节炎所致的疼痛。
- 双醋瑞因:双醋瑞因为致骨关节炎的白介素-1(IL-1)的抑制药,不能抑制前列腺素合成,可抑制软骨降解、诱导软骨生成,具有止痛、抗炎、保护关节软骨等作用,能有效改善骨关节炎的症状,减轻疼痛,改善关节功能,对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。
- 氨基葡萄糖:氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖,是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分,刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖,促进滑膜合成透明质酸,改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,有抗炎镇痛作用,可缓解骨关节炎的疼痛症状,改善关节功能,阻止骨关节炎病理发展,对轻度骨关节炎疗效较好,对关节软骨严重磨损的终末期骨关节炎疗效不佳。
双氯芬酸钠肠溶片,成人一日75~150mg,分3次服,疗效效满意后可逐渐减量;急性疼痛首次50mg,以后25~50mg,每6~8小时1次。双氯芬酸钠缓释片一日75~100mg,一次服用。双氯芬酸钠肠溶片口服起效迅速,但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用缓释剂型,减少服药次数,维持稳定血药浓度。服用最低有效量,剂量不宜过大,疗程不宜过长。足量使用1~2周无效后再更改为另1种非甾体抗炎药,避免与其他非甾体抗炎药同时服用,不要空腹服药,用药期间不建议饮酒,不宜与华法林等抗凝药联用,可能增加出血风险。
布洛芬片/胶囊一次0.2-0.4g,每4-6小时1次,成人用药一日最大限量一般为2.4g。布洛芬缓释胶囊一次0.3g,一日2次。布洛芬缓释片一次0.3-0.6g,一日2次。宜餐后服用,不宜剂量过大及疗程过长。避免与其他非甾体抗炎药同用,用药期间不宜饮酒,不宜与抗凝药联用。
双醋瑞因长期治疗(不短于3个月),一日1~2次,一次50mg,餐后服用。由于开始治疗的前2周可能引起轻度腹泻,因此建议在治疗的前4周每日50mg,晚餐后口服。患者对药物适应后,剂量便应增加至一次50mg,一日2次,餐后口服。双醋瑞因起效慢(于治疗后2~4周显效)以及良好的胃肠道耐受性,建议在给药的开始2~4周可与其他止痛药或非甾体抗炎镇痛药联合应用。
氨基葡萄糖常规剂量每天不少于1500mg,分2-3次服用,否则疗效很难保证,硫酸氨基葡萄糖一次500mg,一日3次,盐酸氨基葡萄糖一次480mg,一日3次,或一次750mg,一日2次,最好在进餐时或餐后服用。氨基葡萄糖是内源性关节软骨营养物质的替代物,起效较慢,一般4-12周为一个疗程,或根据需要延长,每年可重复治疗2-3个疗程。