头孢类抗生素可以说是家喻户晓,妇孺皆知,一到医院很多病人会主动跟医生说,你给我用点头孢消炎。其实头孢包含了一大类抗生素,有一代、二代、三代、四代之分。头孢曲松属于三代的头孢,商品名包括罗氏芬、菌必治、罗塞秦、菌得治、凯塞欣、丽珠芬、亚松等等。
最早发现的头孢霉素来自于冠头孢菌的分泌物,其内核结构都有β内酰胺环,这一点与青霉素类相近,因此,最开始的一代头孢类抗生素与青霉素的抗菌特性相近,对青霉素耐药的细菌,也容易对初代的头孢霉素耐药,但头孢霉素的耐药较青霉素略轻,另外,对青霉素过敏的人,也容易对头孢类抗生素过敏,但头孢类抗生素的过敏反应较轻,很少出现过敏性休克这样严重的反应。
在治疗体内致病菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。不同类型的抗菌药物,有些抗菌药物作用浓度是主导因素,有些抗菌药物作用时间是主导因素,称之为时间依赖性抗生素和浓度依赖性抗生素。浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类、甲硝唑及喹诺酮类,比如左氧氟沙星,药物浓度越高,药效越好。
时间依赖性抗菌药物是指抗菌药物的*菌作用主要取决于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间,即细菌的暴露时间,而峰值浓度并不很重要。通常在有效剂量内减少单次给药剂量,增加给药次数。头孢类、青霉素类都属于时间依赖性抗生素。但这里还涉及到一个概念,药物半衰期,药物半衰期体现的是药物在体内的清除速度,是指体内药物量减低到二分之一所花费的时间。临床上一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。头孢曲松的血药浓度半衰期>7h,一次给药1~2g,其血药浓度>敏感菌MIC的时间可持续12h以上。因此,头孢曲松24h内给药1次即可取得满意的临床疗效,而针对重症感染、颅内感染,为了保证一定的血药浓度,可以一日两次给药。对于半衰期为1~2h的药物,比如头孢唑啉、头孢他啶及头孢噻肟,一般应在24h内给药3次。而青霉素类药物的半衰期不到1h,常规剂量下,24h给药3次时,其血药浓度>MIC的时间不到50%,因此,每日应用药4~6次。