在慢性病管理中,治疗需要选择一些疗效确切、作用时间持久和稳定、给药方便的药品。近几年,随着大批药物缓释、控释制剂上市,我们有必要对其加深了解,以便于临床合理使用。
缓释剂:制剂原理是将药物按要求缓慢的非恒速释放,先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其他分别包上薄厚不同的衣膜为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合后制成不同剂型(如片剂、胶囊剂、贴剂等)。可在较长时间内持续释放药物,延长药物作用效果,有利于减少用药频率,提高患者服药依从性。
控释剂:一般是先制成载有药物的骨架片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。患者服用后,药片与体液接触,消化液从带孔的半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物会从小孔中定时、定量、匀速释放入血,达到持续稳定的治疗作用。
缓释制剂与控释制剂都可以缓慢释放药物,延长作用时间,一般每天服用1次即可以达到治疗效果。
缓释剂和控释剂的相同点1、减少给药频次,提高患者服药依从性
相对于普通制剂常需每天多次给药的方式,缓释、控释制剂更适合需要长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘、关节炎等,现在地尔硫卓、氨茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、二甲双胍、硝酸异山梨酯、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有每天给药1次的缓释或控释制剂。
2、血药浓度平稳,避免“峰谷”现象,提高药物治疗的稳定性
缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率,大大减少血药浓度波动的情况,使人体保持平稳的有效治疗血药浓度,保证药物的治疗效果,使疗效—剂量最佳化。
3、降低毒副作用
缓释、控释制剂能克服普通制剂的“波峰”现象,提高用药的安全性。如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺激作用,而将其制成缓释片后,药物缓慢释放,在很大程度上可缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。
另外,一些缓释、控释制剂具有局部定位作用,在提高局部治疗效果的同时,还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
4、可以减少用药总剂量,用最小剂量达到最大的治疗效果。