奥美拉唑是临床常用的质子泵抑制剂。治疗胃溃疡:常用剂量为20mg,1日1次,通常4周内可治愈;治疗十二指肠溃疡:常用剂量为20mg,1日1次,通常2周内可治愈。所有质子泵抑制剂都为肠溶制剂,不宜嚼碎;1日1次,早晨餐前0.5小时服用。
1、配伍禁忌
- 注射用奥美拉唑,不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。否则,属于超说明书用药。
- 注射用奥美拉唑,对酸不稳定,辅料为为依地酸二钠,氢氧化钠,注射用水。建议选用0.9%氯化钠注射液做溶媒,配置后即可立即开始静脉注射。
2、相互作用
1.1氯吡格雷
- 氯吡格雷属于前体药物,需要经肝药酶CYP2C19代谢为活性代谢产物。奥美拉唑抑制CYP2C19,可减弱氯吡格雷的抗血小板作用。
- 氯吡格雷不宜与奥美拉唑、埃索美拉唑、环丙沙星等CYP2C19抑制剂联用。
1.2克拉霉素
- 奥美拉唑和克拉霉素均可抑制CYP3A4。两药合用时,可使奥美拉唑的血浆峰浓度升高30%,同时克拉霉素的血药浓度和胃组织及黏液中的局部浓度升高。
- 奥美拉唑与克拉霉素的相互作用有利于根除幽门螺杆菌。
1.3伏立康唑
- 伏立康唑通过CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。
- 奥美拉唑可使伏立康唑生物利用度增加41%。伏立康唑可使奥美拉唑的生物利用度增加280%。伏立康唑无需调整剂量,建议将奥美拉唑的剂量减半。
1.4伊曲康唑
- 伊曲康唑属于CYP3A4抑制剂,可增加奥美拉唑的需要浓度。奥美拉唑升高胃液pH值,可降低伊曲康唑的吸收。
- 奥美拉唑应避免伊曲康唑合用。
1.5甲氨蝶呤
- 奥美拉唑可抑制肾脏的H -K ATP酶,从而抑制甲氨蝶呤的主动分泌,可升高甲氨蝶呤血药浓度。
- 奥美拉唑不宜与大剂量的甲氨蝶呤合用。
1.6地高辛
- 奥美拉唑升高胃肠道pH值,使地高辛较少转化为活性物,降低疗效。
- 监测地高辛血药浓度,适当调整地高辛剂量。
1.7波尼松
- 奥美拉唑抑制泼尼松转化为活性形式,降低其药效。
1.8他克莫司
- 奥美拉唑抑制CYP3A4,可能会增加他克莫司的血药浓度。
- 需要监测他克莫司血药浓度。
1.9三唑仑、劳拉西泮或氟西泮
- 给予奥美拉唑可致步态紊乱,停用一种药即可恢复正常。
- 另有研究表明奥美拉唑可使地西泮清除率降低。
1.10其它
- 奥美拉唑与吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无有临床意义的相互作用。