【这种药是做什么用的】
瑞舒伐他汀用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常症或纯合子家族性高胆固醇血症。
也用于动脉粥样硬化性心血管疾病(如冠心病、脑梗死)的二级预防用药,通过降脂、抗炎、稳定斑块等作用减少心血管不良事件。
【正确的服用方法】
起始剂量为5mg,每日一次,进食或空腹服药均可。必要时,可在用药4周后增加剂量,最高每日剂量为20mg。
【药物特点】
1、瑞舒伐他汀的半衰期为13-19小时,因此可在一天中任何时候给药。
2、瑞舒伐他汀部分经肾脏排泄,严重肾功能不全患者,可使瑞舒伐他汀的血药浓度明显升高,因此应避免用于严重肾功能不全患者。
3、5mg的瑞舒伐他汀能降低低密度脂蛋白(LDL-C)45%,10mg能降低51%,20mg能降低55%,这就是他汀类药物的“6%效应”,即剂量翻倍,LDL-C只能再下降约6%,但剂量增加可导致不良反应发生率增加,因此,如果LDL-C不达标,建议采取联合用药的方法,而不是增加剂量。据研究,他汀联合依折麦布可使LDL-C进一步下降18%。
4、在推荐剂量能降低50%LDL-C的他汀称为高强度他汀,在众多他汀中,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀属于高强度他汀。
5、瑞舒伐他汀为水溶性他汀,相比于其他脂溶性他汀,瑞舒伐他汀更不容易穿透血脑屏障进入中枢系统,因此对中枢神经造成影响(如头晕、头痛、失眠等)相对要小,另外,水溶性强的他汀类药物不容易进入肌肉细胞,推测对肌肉疾病(肌肉乏力、酸痛)影响小。
6、瑞舒伐他汀不经CYP3A4代谢,有10%经CYP2C9代谢,与其他药物相互作用少,但注意避免与环孢素合用。
【有哪些副作用】
1、常见肌痛,可见肌酸激酶(CK)呈剂量相关性的升高,罕见肌病(包括肌炎)、横纹肌溶解,极罕见关节痛。还可出现背痛、肌肉障碍、重症肌无力、肌腱炎等。服药后第3个月监测CK水平,但无肌痛症状患者无需常规监测。若CK值明显升高5倍或有肌病症状的患者,需要停用瑞舒伐他汀。
2、罕见氨基转移酶呈剂量相关性的升高,多为轻度和短暂的。极罕见黄疸、肝炎。用药期间若出现不明原因的肝区疼痛、乏力、厌食等不适,需及时就医。服药后第3个月监测肝酶水平,如肝酶升高3倍之内,可观察并注意监测,如肝酶升高超过3倍正常值上限者,则需要减量或停用。
3、其他常见不良反应:胃肠道不适、无力、头痛、头晕、血糖升高等。
4、偶见或罕见的不良反应:瘙痒、皮疹、过敏反应、血小板减少、认知障碍等。
【一些重要提示】
1、禁用于患有活动性肝病的患者。
2、禁用于孕妇及哺乳期妇女。
3、与贝特类药物合用,会增加肌病的风险,应注意监测。
4、不推荐与环孢素、夫西地酸、利托那韦合用,会增加肌病的风险。
5、与维生素K拮抗剂(华法林)合用,可导致INR升高;停用本药后,INR会下降;需要密切监测INR。
6、与含铝镁的抗酸药合用,可使此药的血药浓度下降50%,需要服用此药2小时后再服用抗酸药。
7、酒精可能加重此药对肝脏的损害,服药期间需严格避免饮酒。
8、可能引起血糖异常,服药期间,需定期门诊检测血糖水平。
9、如发生疑似间质性肺疾病,应中止药物治疗。
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