近期,一篇题为《这个药在美国是非法药物,中国人居然把它当成常备药》在朋友圈刷屏。
文章指出,在国内被不少患者当做助消化药长期使用的吗丁啉(药品通用名为“多潘立酮”),能引发心脏疾病,在国外被多次警示甚至建议限制使用。
“胃胀、胃不舒服,请用吗丁啉!”相信不少人都对这句广告词耳熟能详。
吗叮啉曾经被认为是非常安全的止吐和促胃动力药物,安全到包括中国在内的很多国家将其列为非处方药,病人无需医生的处方,就可以直接在药店购买服用。吗丁啉也几乎成为了“多潘立酮”的代名词,直到现在依然是各大药店的长销药。
然而,山东大学齐鲁医院消化内科李长青医生介绍,关于吗叮啉安全性的争议一直存在,欧美国家纷纷发出“限制使用吗丁啉”的警示。
在美国,多潘立酮虽然经过多次申报,但始终没有被美国食品药品监督局(FDA)批准为人用药上市使用。2004年,FDA发布警告:一切含多潘立酮成分的药品均为非法药品,同时拒绝相应的成品药和原料药进入美国。
2012年加拿大卫生部发布警告,马来酸多潘立酮与严重室性心律失常和心源性猝死风险相关。2015年,加拿大卫生部更加肯定风险相关性,称多潘立酮会小幅增加严重室性心律失常或心源性猝死的风险,建议应尽可能小剂量用药,每日剂量不超过30mg,疗程越短越好。
2014年欧洲药品管理局(EMA)发布报告,认为多潘立酮与严重心脏疾病风险相关,建议限用此类药物和更改药物说明书。EMA建议,只有患者出现恶心和呕吐时,才使用多潘立酮进行治疗,不建议用它来缓解腹胀、胃灼热(烧心)等症状。
吗丁啉的危险主要在于心脏
李长青表示,吗叮啉的危险主要在心脏,但这也是胃肠道动力药物的常见难题。理论上,虽然胃肠道相关的不适程度,对生活质量的影响不亚于心脏病,但除非抑郁自*,大多不会致命;不过,如果出现了心血管方面的不良反应,就可能在短时间致命。两者权衡,哪怕后者发生的概率很小,也是不能接受的。
其实不光是胃肠道动力药物,所有的受体类药物都存在类似的问题。
受体类药物是药物中的一大类。只有和配体结合的受体才能发挥功能。
每种受体的结构都是不一样的,只有配体才能和它们配对。和受体结合后能够激活受体的,叫做激动剂,如果结合后不发挥功能,反而占据位置让体内的配体不能和受体结合,就叫做拮抗剂。
吗叮琳化学名叫多潘立酮,药理分类属于多巴胺受体2激动剂,顾名思义就是和多巴胺受体2亚型相结合,并激活该受体,促进胃排空。
评价受体类药物好坏的重要指标之一就是选择性。因为受体在人体不同细胞上的表达是不一样的,即便是同一种受体,还有不同的亚型。选择性好的受体类药物只和一种受体结合,对其他受体没有影响或者影响很小。
但凡事没有绝对,很少有药物能够达到绝对的选择性。和其他出问题的很多受体类药物一样,吗叮啉在影响胃肠道动力相关受体的同时,也和心脏的一些受体结合并产生作用。
吗叮啉对心脏的影响主要是延长QT间期,使心脏容易发生早搏,甚至诱发室性心动过速,其中一种叫做“尖端扭转性室性心动过速”的心律失常存在致命风险。
对服用吗叮琳的病人做心电图检查,很多都可以看到QT间期延长的现象。再加上吗叮啉使用人群很广,即使是小概率事件也会产生不少病例。
建议:胃部不适别急着用药
李长青表示,胃部不适的患者除了先天因素外,不良的生活习惯是最主要的,比如进食过多的油腻、辛辣食物,暴饮暴食、冷热刺激等,并给出以下建议:
1、如果出现腹胀、没有食欲等症状,在排除器质性病变后,没必要急着用药,不妨试试调理饮食、改变生活习惯。
如适当多吃一些萝卜、山楂等开胃食物,配合清淡的饮食,还要增加锻炼,促进胃肠蠕动。
2、如果非要服用助消化类药物,自行购买时一定要按照说明书的指示;有心脏病的人群不要服用。
3、同时服用其他药物,还要注意避免药物之间相互影响的风险,若把握不好,最好咨询医生或药师后再服用。